瑞米布替尼片通过靶向BTK抑制组胺和促炎介质的释放，为治疗CSU提供了全新的治疗方案[¹]
最快可在两周内缓解症状，安全性良好，且无需实验室指标监测[¹]
美国有170万CSU患者，在使用加倍剂量抗组胺药的情况下，仍有超过一半的患者症状未缓解[²³]
上海2025年11月10日--诺华宣布，瑞米布替尼片已获美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗在接受H1抗组胺药治疗后仍有症状的成人慢性自发性荨麻疹（CSU）患者。瑞米布替尼片为每日两次口服片剂，无需注射和实验室监测。它是首个获FDA批准用于治疗CSU的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂（BTKi）。瑞米布替尼片通过靶向阻断BTK信号通路来抑制肥大细胞中组胺及其他促炎介质的释放，为CSU治疗提供了全新的选择。[¹]
西奈山伊坎医学院临床治疗学系主任、REMIX指导委员会成员MarkLebwohl医学博士表示："CSU是一种严重的疾病，影响身心健康且发作不可预测。CSU的诊断和管理都很困难。瑞米布替尼片通过阻断BTK的信号转导，抑制导致CSU症状的免疫反应关键通路。这是一种令人兴奋的全新选择，有望帮助广大患者快速并持久地缓解症状。"
CSU是一种由肥大细胞驱动的疾病，被认为由免疫失调引起。在CSU患者中，免疫系统可通过免疫球蛋白E（IgE）或免疫球蛋白G（IgG）通路被激活[⁴]，这会导致某些免疫细胞——肥大细胞和嗜碱性粒细胞中的BTK通路被激活。一旦BTK被激活，就会引发组胺和其他促炎介质的释放，导致CSU常见的血管性水肿、瘙痒性风团等临床症状[⁵⁶]。
CSU的症状不可预测，可能在没有明确诱因的情况下反复发作并持续六周或更久[⁷]，CSU确诊可能需要长达24个月[⁸]。许多患者表示，CSU的症状对睡眠、工作和心理健康产生负面影响[⁹¹⁰¹¹]。目前，抗组胺药是一线治疗，但即使加大剂量，仍有超过一半的患者存在症状²。对抗组胺药应答不佳的患者，可选择注射的治疗方案，但只有不到20%符合治疗条件的患者接受了该治疗[¹²]。**
"许多CSU患者对疾病认知存在误区，且现有的治疗方案无法完全满足治疗需求。"过敏与哮喘组织（Allergy&AsthmaNetwork）首席执行官LyndaMitchell表示，"我们对这种全新的口服疗法充满期待，口服疗法方便患者使用，也有助于更好地管理疾病。"
瑞米布替尼片CSU适应症的获批是基于III期REMIX-1（NCT05030311）和REMIX-2（NCT05032157）临床试验的结果，这些试验纳入了在二代H1抗组胺药治疗下仍有症状的患者。瑞米布替尼片在第12周相较安慰剂在瘙痒（ISS7）、风团（HSS7）以及每周荨麻疹活动度（UAS7）的基线变化方面显示出优效性[¹³]。与安慰剂相比，接受瑞米布替尼片治疗的患者在早至第2周及第12周达到良好控制的比例显著更高（UAS7≤6），且约1/3的患者在第12周实现瘙痒和风团完全消失[¹³]。最快可在两周内观察到症状缓解，安全性良好，且无需实验室指标监测[¹³]。瑞米布替尼片治疗最常见的不良反应（发生率≥3%）包括上呼吸道感染、瘀点、头痛等[¹³]。
诺华美国总裁VictorBultó表示："作为CSU领域首个且目前唯一的BTK抑制剂，瑞米布替尼片的获批是我们在重塑被忽视的免疫相关疾病治疗，为患者提供可快速缓解症状的创新药物道路上的又一重要里程碑。基于我们在过敏、皮科及风湿治疗领域的经验和优势，我们将始终秉持‘以患者为中心'的理念，为整个免疫学领域带来更多创新疗法。"
诺华已在包括欧盟、日本和中国在内的多个国家提交了瑞米布替尼片用于治疗CSU的上市申请，并在中国被授予优先审评。
References
1.RemibrutinibPrescribingInformation.NovartisPharmaceuticalsCorp.
2.MaurerM,WellerK,Bindslev-JensenC,etal.Unmetclinicalneedsinchronicspontaneousurticaria.AGA²LENtaskforcereport.Allergy.2011;66:317-330.doi:10.1111/j.1398-9995.2010.02496.x
L
0
z
6.Mendes-BastosP,BrasileiroA,KolkhirP,etal.Bruton'styrosinekinaseinhibition-Anemergingtherapeuticstrategyinimmune-mediateddermatologicalconditions.Allergy.2022;77(8):2355-2366.
7.MaurerM,CostaC,GimenezArnauA,etal.Antihistamine-resistantchronicspontaneousurticariaremainsundertreated:2-yeardatafromtheAWAREstudy.ClinExpAllergy.2020;50:1166-1175.doi:10.1111/cea.13716
8.FriedmanA,KwatraSG,YosipovitchG.APracticalApproachtoDiagnosingandManagingChronicSpontaneousUrticaria.DermatolTher(Heidelb).2024;14(6):1371-1387.doi:10.1007/s13555-024-01173-5
9.MendelsonM,BernsteinJ,GabrielS,etal.Patient-reportedimpactofchronicurticariacomparedwithpsoriasisintheUnitedStates.JDermatologTreat.2017;28(3):229-236.doi:10.1080/09546634.2016.1227421
10.MaurerM,AbuzakoukM,BérardF,etal.Theburdenofchronicspontaneousurticariaissubstantial:Real-worldevidencefromASSURE-CSU.Allergy.2017;72(12):2005-2016.doi:10.1111/all.13209
11.BalpM-M,KrupskyK,BalkaranBL,etal.Oralpresentationat:EuropeanAcademyofAllergyandClinicalImmunology(EAACI)HybridCongress2023;June9–11,2023;Hamburg,Germany.
;
13.MetzM,Giménez-ArnauA,HideM,etal.Long-termefficacyandsafetyofremibrutinibinpatientswithchronicspontaneousurticariainthePhase3REMIX-1andREMIX-2studies.PresentedasalateoralabstractsessiononclinicaltrialsatEAACI2024;May31-June3,2024;Valencia,Spain.